Լինագլիպտին;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]purine-2,6-dione
![Լինագլիպտին;8-[(3R)-3-ամինոպիպերիդին-1-իլ]-7-բութ-2-ինիլ-3-մեթիլ-1-[(4-մեթիլքինազոլին-2-իլ)մեթիլ]պուրին-2,6-դիոն Պատկեր](http://cdn.globalso.com/cheerour/dadas1.png)
| ապրանքային անուն | Լինագլիպտին CAS NO668270-12-0 |
| Հոմանիշներ | (R)-8-(3-aminopiperidin-1-yl)-7-(but-2-yn-1-yl)-3-Methyl-1-((4-Methylquinazolin-2-yl)Methyl)-1H -պուրին-2,6(3H,7H)-դիոն; |
| CAS No | 668270-12-0 |
| Մոլեկուլային բանաձև | C25H28N8O2 |
| Մոլեկուլային քաշը | 472.542 |
1. Լինագլիպտինը (BI-1356) DPP-4-ի ինհիբիտոր է՝ ֆերմենտի, որը քայքայում է ինկրետին հորմոնները՝ գլյուկագոնանման պեպտիդ-1 (GLP-1) և գլյուկոզա-կախված ինսուլինոտրոպ պոլիպեպտիդը (GIP):
2. 8-[(3R)-3-Ամինո-1-պիպերիդինիլ]-7-(2-բուտին-1-իլ)-3-մեթիլ-1-[(4-մեթիլ-2-քինազոլինիլ)մեթիլ]-3. ,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione-ը նոր հզոր և ընտրովի դիպեպտիդիլ պեպտիդազ-4 (DPP-4) ինհիբիտոր է, որը հնարավոր է օգտագործել 2-րդ տիպի շաքարախտի բուժման համար:
Մեր գործարանը արտադրում է Linagliptin միջանկյալ CAS 3355-28-0, հասուն տեխնոլոգիա, կայուն արդյունք, որակի ապահովում:
Գույքագրման կարգավիճակը: Պահեստում:
Եթե դուք հետաքրքրված եք մեր արտադրանքով կամ ունեք հարցեր, խնդրում ենք ազատ զգալ կապվել մեզ հետ:
Արտոնագրման տակ գտնվող ապրանքներն առաջարկվում են միայն R&D նպատակով:
Օգտագործում. Այն հզոր, ընտրովի DPP-4 ինհիբիտոր է 1 նՄ IC50 արժեքով:
In vitro ուսումնասիրություն. Լիգագլիպտինը արգելակել է DPP-4-ի ակտիվությունը in vitro մի քանի անկախ փորձերի ժամանակ IC50 արժեքներով 0,4,0,5,0,9 և 1,1 նՄ (միջին IC50, մոտավորապես 1nM):Լիագլիպտինի կողմից FAP-ի արգելակման IC50-ը 89 նՄ էր (մոտ 90 անգամ ընտրողականություն DPP-4-ի համեմատ):
In vivo հետազոտություն. Արու Wistar առնետների, Բիգլ շների և ռեզուս կապիկների մոտ xanthine linagliptin-ը ցույց է տվել, որ արդյունավետ, երկարակյաց և հզոր DPP-4 ինհիբիտոր է՝ ավելի քան 7 ժ> 70% / կգ 1 մգ բանավոր ընդունումից հետո:Ռիտագլիպտինի բանավոր ընդունումը միայն դբ/դբ մկների վրա, բանավոր գլյուկոզայի հանդուրժողականության թեստից 45 րոպե առաջ, դոզայից կախված նվազեցրեց պլազմային գլյուկոզայի տեղաշարժը 0,1 մգ/կգ-ից (15% արգելակում) մինչև 1 մգ/կգ (66% արգելակում) [1] .Լիգագլիպտինը (3 և 10 մգ / կգ) դոզայից կախված արգելակել է DPP-4 ֆերմենտը պլազմայում դեղամիջոցի ընդունումից հետո 30 րոպեի ընթացքում:Լիգագլիպտինը (1 մգ/կգ, po) զգալիորեն նվազեցրեց գլյուկոզայի փոխհատուցումը մոտ 50%-ով [2]:DPP-4 ինհիբիտոր լիգագլիպտինի բանավոր ընդունումը (3մգ/կգ, բանավոր ընդունում) խիստ նվազեցրեց DPP-4 ակտիվությունը, կայունացրեց ակտիվ GLP-1-ը քրոնիկ վերքերի դեպքում և բարելավեց ապաքինումը ob/ob մկների մոտ:Վնասվածքից հետո 10-րդ օրը լիագլիպտինով բուժված ob/ob մկների մոտ նկատվել են հիմնականում էպիթելացված վերքեր, որոնք բնութագրվում են նեյտրոֆիլների բացակայությամբ:
Փաստաթուղթ. Հայտնաբերվել և գնահատվել է հզոր DPP-4 ինհիբիտորների նոր քիմիական դաս, որոնք կառուցվածքայինորեն ստացվում են 2-րդ տիպի շաքարախտի բուժման համար քսանտինի փայտամածից:Սիստեմատիկ կառուցվածքային տատանումները հանգեցրել են 1-ին (BI 1356), որը բարձր հզոր, ընտրողական, երկարատև գործող և բանավոր ակտիվ DPP-4 արգելակիչ է, որը ցույց է տալիս արյան գլյուկոզի զգալի իջեցում կենդանիների տարբեր տեսակների մոտ:1-ը ներկայումս անցնում է IIb կլինիկական փուլի փորձարկումներ և ունի 2-րդ տիպի դիաբետիկների օրական մեկ անգամ բուժման ներուժ:
